ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ) уколы - ГЕКСАЛ АГ - Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении - 100 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется через 45 мин, метаболита моно-О-десметилтрамадола — через 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (ОД % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Объём распределения при внутривенном введении - 203 ± 40 л. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

Метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Ингибирование изоферментов цитохрома Р-450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови.

Выводится почками (25 - 35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Период полувыведения (T½) во второй фазе -6 ч (трамадол);

7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол);

при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях - 22,3 и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол);

16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол);

в тяжёлых случаях - 19,5 и 43,2 ч, соответственно.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ) - ГЕКСАЛ АГ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ) - ГЕКСАЛ АГ

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ) - ГЕКСАЛ АГ