ТРАМАДОЛ-ГР 50 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении). Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь капсул — 2 ч, M1 метаболита — 3 ч.

Проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту,

0,1 % выделяется с грудным молоком. Объём распределения — 306 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметигирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

Т1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол);

при циррозе печени — 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч г 36 ч соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ-ГР 50 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ-ГР 50 МГ

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ-ГР 50 МГ