ТРАМАДОЛ-ГР (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном (в/м) введении — 100 %. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объём распределения — 203 л при внутривенном введении.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

Т1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол);

при циррозе печени — 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ-ГР (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ-ГР (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ-ГР (РАСТВОР)