ТРАКТОЦИЛ - Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели (объём распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.

- распределение: после внутривенной инфузии-(300 мкг/ми в течение 6 — 12 часов) максимальная концентрация атозибана Cmax в плазме достигается в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками, плазмы составляет 46 — 48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата Трактоцил со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12. Среднее значение объёма распределения 18,3 ± 6,8 литров.

- метаболизм: в плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после её прекращения соответственно.

Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома P450 маловероятно. - выведение: после прекращения инфузии концентрация препарата в, плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа, соответственно. Среднее значение клиренса препарата 41,8 ± 8,2 литров/час.

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах;

его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.

На страницу препарата ТРАКТОЦИЛ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАКТОЦИЛ

Следующий пункт описания препарата ТРАКТОЦИЛ