ТРАКСАРА - Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Трансксамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объём распределения Vd — 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь иод кривой "концентрация/время" AUC имеет трёхфазную форму с T½ в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путём клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

На страницу препарата ТРАКСАРА

Предыдущий пункт описания препарата ТРАКСАРА

Следующий пункт описания препарата ТРАКСАРА