ТОРНЕТИС - Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 30-120 минут (в среднем через 60 минут) при приёме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63 %. Прием пищи увеличивает время абсорбции силденафила на 60 минут и снижает максимальную концентрацию препарата в плазме крови на 29 %. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11 %).

Связь с белками плазмы крови — 96 %. Средний объём распределения силденафила — 105 л. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приёма препарата. Силденафил не оказывал влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов. Метаболизируется в печени путём микросомального окисления изоферментами CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит (N-десметилметаболит), образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Период полувыведения силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час. После приёма внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

На страницу препарата ТОРНЕТИС

Предыдущий пункт описания препарата ТОРНЕТИС

Следующий пункт описания препарата ТОРНЕТИС