ТОРЭПИМАТ - Фармакокинетика

Топирамат быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови. (ТСmах) - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Crnax) после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 13-17 %. После однократного приёма в дозе до 1200 мг объём распределения составляет 0,55-0,8 л/кг и зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин. Равновесная концентрация у пациентов с нормальной функций почек достигается примерно, через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин;

площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 ч.

При тяжёлой печёночной и почечной (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (70 %) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. Следует учитывать, что период полувыведения топирамата у детей примерно в два раза короче, чем у взрослых. Соответственно, при приеме такой же дозы препарата (в мг/кг) как у взрослых, у детей концентрация в плазме может быть ниже, чем у взрослых. Необходимо отметить, что и у взрослых, и у детей, одновременный с топираматом прием противоэпилептических препаратов, индуцирующих ферменты печени, снижает равновесную концентрацию топирамата в плазме.

На страницу препарата ТОРЭПИМАТ

Предыдущий пункт описания препарата ТОРЭПИМАТ

Следующий пункт описания препарата ТОРЭПИМАТ