ТОРАСЕМИД КАНОН - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmax) торасемида в плазме отмечается через 1 -2 ч после приёма внутрь. Биодоступность — 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата. Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99 %.

Объём распределения (Vd) у здоровых добровольцев и у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, МЗ и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.

Выведение

Период полувыведения (T½) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизменённом виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml — 12 %, МЗ — 3 %, М5 — 41 %).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность: При почечной недостаточности T½ не изменяется, T½ метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Печеночная недостаточность: При печёночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печёночной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Возраст: Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T½ при этом не меняются.

На страницу препарата ТОРАСЕМИД КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ТОРАСЕМИД КАНОН

Следующий пункт описания препарата ТОРАСЕМИД КАНОН