ТОПСАВЕР (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80 %. Связь с белками плазмы 13-17 %. Средний объём распределения 0,55-0,8 л/кг для разовой дозы до 1200 мг. Данный показатель зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Метаболизируется около 20 % топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены шесть практически неактивных метаболитов топирамата. Неизменённый топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин. После однократного приёма, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, а площадь под кривой "концентрация/время" в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции поче, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения равновесной плазменной концентрации. Среднее значение максимальной концентрации после многократного приёма внутрь 100 мг топирамата дважды в день составляет 6,76 мкг/мл. Период полувыведения после многократного приёма 50 и 100 мг дважды в день составляет 21 час.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата;

у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений фунции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приёме одинаковых доз в расчёте на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению со взрослыми.

Топирамат эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Предположительно проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ТОПСАВЕР (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТОПСАВЕР (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТОПСАВЕР (ТАБЛЕТКИ)