ТОПАЛЕПСИН - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 80 %. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2 ч после приёма внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приёма внутрь 100 мг 2 раза в сутки — 6,76 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 13-17 %. Объём распределения (после приёма 1,2 г) — 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин — 50 % от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности — 10-15 дней. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приёма внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным — 20- 30 мл/мин;

величина площади под кривой "концентрация — время" (AUC) в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе.

Период полувыведения после многократного приёма 50 и 100 мг 2 раза в сутки -21 ч. При тяжёлой печёночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизменённом виде (70 %) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТОПАЛЕПСИН

Предыдущий пункт описания препарата ТОПАЛЕПСИН

Следующий пункт описания препарата ТОПАЛЕПСИН