ТОНОКАРДИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N014913/01

Торговое наименование

Тонокардин

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активного вещества: доксазозина мезилата 2,43 мг или 4,86 мг, в пересчёте на доксазозин 2 и 4 мг соответственно.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Тонокардин 2 мг - Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением PLIVA на другой стороне.

Тонокардин 4 мг — Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакодинамика

Тонокардин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счёт снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД).

После однократного приёма препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лёжа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приёма внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создаётся через 3 часа. При вечернем приёме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность — 60-70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови — около 98 %.

Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путём о-деметилирования и гидроксилирования;

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приёме препаратов, способных изменять печёночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения затруднения или задержки оттока мочи, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат может использоваться как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Артериальная гипертензия:

Применяется в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

- Повышенная чувствительностью к доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- период лактации.

С осторожностью

У больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных безопасность использования Тонокардина при беременности ещё не установлена.

Тонокардин следует использовать в этих группах пациентов только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза превышает возможный риск для плода и/или ребёнка.

Способ применения и дозы

Доксазозин следует принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки.

Артериальная гипертензия

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приёма первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Препарат Тонокардин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание:

Со стороны центральной нервной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки, обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, боль в спине, боль в суставах, в мышцах, мышечная слабость, мышечные спазмы, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.

Со стороны центральной нервной и периферической системы: гипестезия, приапизм, парестезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, нервозность, депрессия, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, анорексия, холестаз, желтуха, гепатит, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи

Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: алопеция, пурпура.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.

Препарат не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает AUC доксазозина. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 могут усиливать гипотензивное действие доксазозина (необходимо соблюдать осторожность).

Особые указания

Доксазозин следует применять с осторожностью у пациентов с:

- нарушением функции печени, особенно в случаях назначения препаратов, способных отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют;

- с целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лёжа в положение стоя);

- следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами

Форма выпуска

Таблетки, 2 и 4 мг.

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фольга).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

PLIVA HRVATSKA, d.o.o.,

Хорватия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТОНОКАРДИН