ТОМУДЕКС - Фармакокинетика

После внутривенного введения в дозе 3 мг/м2 кривая «концентрация–время» имеет 3-х фазный характер: пик концентрации, определяемый в конце введения препарата, быстрое начальное снижение концентрации, фаза медленной элиминации. При этом максимальная концентрация в плазме составила 656 нг/мл, площадь под кривой "концентрация-время — 1856 нг/ч/мл, объём распределения при равновесной концентрации — 468 нг/мл. Максимальная концентрация ралтитрексида в плазме возрастала линейно в зависимости от дозы (в диапазоне применяемых доз).

При повторных введениях с интервалом в три недели клинически значимой кумуляции ралтитрексида в плазме у пациентов с нормальной функцией почек не отмечалось. Ралтитрексид преимущественно выводится почками в неизменном виде (приблизительно 40- 50 %). 15% ралтитрексида выделяется с каловыми массами.

Плазменный клиренс препарата составляет 51,6 мл/мин;

почечный клиренс — 25,1 мл/мин. Период полувыведения для второй фазы равнялся 1,79 ч, для терминальной фазы — 168 часов.

Предполагается, что часть введенной дозы ралтитрексида удерживается в тканях, вероятно, в виде полиглютамата. Следовые количества радиоактивной метки выявлялись в эритроцитах на 29 день исследования.

Фармакокинетика ралтитрексида не зависит от пола и возраста. Фармакокинетика ралтитрексида у детей не изучалась. Легкие и умеренные нарушения функции печени приводят к небольшому снижению клиренса ралтитрексида (менее чем на 25 %).

Легкие и умеренные нарушения функции почек (клиренс креатинина 25-65 мл/мин) приводят к значительному снижению (примерно на 50 %) клиренса ралтитрексида из плазмы.

На страницу препарата ТОМУДЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ТОМУДЕКС

Следующий пункт описания препарата ТОМУДЕКС