ТОФФ ПЛЮС - Фармакокинетика

Парацетамол: Парацетамол быстро и полностью всасывается после перорального приёма. Абсолютная биодоступность после приёма внутрь составляет около 80 % и является дозозависимой в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг массы тела. Он практически не связывается с белками плазмы, а его объём распределение составляет около 0,91 кг.

После приёма внутрь период полувыведения (T½) парацетамола из плазмы составляет у здоровых взрослых около 2,3 ч, варьируя от 1,5 до 3,0 ч.

Парацетамол подвергается интенсивной биотрасформации в печени, его главными метаболитами являются неактивные фенолсульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Промежуточный продукт метаболизма парацетамола обычно выводится почками в виде конъюгатов меркаптуровой кислоты и цистеина. Глютатионовый конъюгат может экскретироваться с желчью, но в этом случае он расщепляется кишечными пептидазами и продукты расщепления реабсорбируются.

Хлорфенирамина малеат: После приёма внутрь он почти полностью всасывается и распределяется в тканях. Максимальные концентрации в плазме достигались через 2-3 ч после однократного приёма натощак в дозе 12 мг.

В моче человека обнаружены неизменённый хлорфенирамин (35 %), а также монодеметилированные (20 %) и дидеметилированные (10 %) метаболиты. Хлорфенирамин и его деметилированные метаболиты медленно экскретируются в течение долгого времени.

Декстрометорфана гидробромид: После перорального приёма декстрометорфан хорошо всасывается, но подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени, в результате чего его концентрация в плазме составляет лишь 0,1 мкг/л через 0,5 ч, а средняя максимальная концентрация через 2,5 ч после однократного приёма 20 мг равна 1,8 мкг/л. Декстрометорфан подвергается интенсивному метаболизму в печени;

около 50 % дозы экскретируется почками в течение 24 ч. Кишечником экскретируется менее 1 % дозы. Около 8% дозы экскретируется в неизменном виде почками в течение 6 ч.

Фенилэфрина гидрохлорид: Абсорбция фенилэфрина после перорального приёма заметно варьирует, он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. В результате этого его системная биодоступность составляет лишь 40 %, а максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч после приёма внутрь. Объём распределения составляет 200-500 л, а средний Т1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

После абсорбции фенилэфрин подвергается интенсивной биотрансформации в кишечной стенке. После перорального приёма деаминируется 24 % фенилэфрина, поскольку большая часть принятого внутрь препарата метаболизируется посредством сульфатирования ещё до того, как достигает печени.

На страницу препарата ТОФФ ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата ТОФФ ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата ТОФФ ПЛЮС