ТИЗЕРЦИН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N011307/01

Торговое наименование

Тизерцин

Международное непатентованное наименование

Левомепромазин

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),

вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AA02

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;

противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;

гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путём деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1 %) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения — 15-30 часов.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

- при шизофрении (острой и хронической)

- при биполярных расстройствах

- при сенильных, интоксикационных и прочих психозах

- при олигофрении

- при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

- ажитацией

- тревогой

- паникой

- фобиями

- стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания

- одновременный приём антигипертензивных средств,

- повышенная чувствительность к фенотиазинам,

- передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),

- закрытоугольная глаукома,

- задержка мочи,

- Болезнь Паркинсона,

- рассеянный склероз,

- миастения, гемиплегия,

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,

- выраженная почечная/печёночная недостаточность,

- выраженная артериальная гипотензия,

- угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),

- порфирия,

- кормление грудью,

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Кормление грудью

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект — снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел «Противопоказания»).

Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Центральная нервная система: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления её причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отёк гортани, периферические отёки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит. Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отёк в местах инъекций.

Передозировка

Симптомы: Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия.

Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приёма следующих средств:- Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД. — Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, так как возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты;

блокаторы H1- гистаминовых рецепторов;

некоторые антипаркинсонические средства;

атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

- Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.

- Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) — снижение психостимулирующего эффекта.

- Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.

- Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.

- Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) — усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

- Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.

- Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

- Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приёма антацидных средств).

Особые указания

- Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

- При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел «Беременность и период лактации»).

- Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел «Взаимодействия»).

- Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печёночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

- Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

- Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

- Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС — смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин следует немедленно прекратить.

- После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрёстная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

- Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

- Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

- При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови.

- Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ).

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели:

- артериальное давление,

- функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),

- формулу крови,

- ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.

По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Хранить при температуре 15-25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Срок хранения обозначен на коробочке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Egis Pharmaceuticals, Plc,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТИЗЕРЦИН (ТАБЛЕТКИ)