ТИЗАНИДИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час после приёма препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34 %.

Сmax тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приёма тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Распределение

Среднее значение объёма распределения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30 %. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC)), при приёме тизанидина внутрь можно надёжно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95 %) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450.

Выведение

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системы кровотока (T½) составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов;

на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %.

Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) средняя максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения тизанидина (T½) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени

Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние пищи

Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

На страницу препарата ТИЗАНИДИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТИЗАНИДИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТИЗАНИДИН (ТАБЛЕТКИ)