ТИЗАНИДИН-ТЕВА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001812

Торговое наименование

Тизанидин-Тева

Международное непатентованное наименование

Тизанидин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг);

вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг;

проСолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг;

проСолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг;

стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг.

Описание

Таблетки 2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "Т2" — на другой.

Таблетки 4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета скрестообразной риской на одной стороне и гравировкой "Т4" — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Код АТХ

M03BX02

Фармакодинамика

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объём активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) — 1-2 ч. Биодоступность — 34 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм

Объём распределения — 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы — 30 %.В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95 %) с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70 % — в неизменённом виде, 2,7 % — в виде метаболитов) и выделяется с калом (20 %).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Cmax) возрастает в 2 раза, Тт- 14 ч, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания к применению

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

выраженные нарушения функции печени;

одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пациенты старше 65 лет;

почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин);

одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой.

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.

Максимальная суточная доза — 36 мг.

Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приёмов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сут.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.

У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — 0,01 %, включая единичные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение;

редко — бессонница, галлюцинации, расстройство сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы, часто — сухость слизистой оболочки полости рта, редко — тошнота, нарушение функции ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, печёночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость;

часто — синдром «отмены»*.* При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приёма высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы, тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение-, промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.

Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаригмическими препаратами, циметидином, норфлокеацином, рофекоксибом, тиклопид ином значительно снижается клиренс тизанидина.

При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.

Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клинического значения не имеет).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы. Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Т изанидин-Т ева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность «печеночных» трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить.

При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.

При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.

Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).

Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел «Побочное действие»). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг, 4 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки 2 мг, 4 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.

По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТИЗАНИДИН-ТЕВА