ТИРЕЗ - Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови достигается через — 2-3 ч.

Распределение

Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30 %.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации;

незначительно метаболизируется при «первом прохождении» через печень (примерно 10-15 %). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Бисопролол выводится двумя путями: 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов;

около 98 % выводится почками, из них 50 % — в неизменном виде, менее 2 % — через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причём почечный клиренс равен 8-11 л/ч, период полувыведения (T½) — 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменная концентрация бисопролола выше, а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

На страницу препарата ТИРЕЗ

Предыдущий пункт описания препарата ТИРЕЗ

Следующий пункт описания препарата ТИРЕЗ