ТИОРИДАЗИН - Фармакокинетика

Тиоридазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-4 часа после приёма внутрь. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 90 %).

Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинномозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинномозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше, чем у тиоридазина.

Выведение

Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50 %), а также почками (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30 % — в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 6-40 часов. Выделяется с грудным молоком.

На страницу препарата ТИОРИДАЗИН

Предыдущий пункт описания препарата ТИОРИДАЗИН

Следующий пункт описания препарата ТИОРИДАЗИН