ТИОПЕНТАЛ - Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Период достижения максимальной концентрации (TCmax) — в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. Объём распределения — 1.7-2.5 л/кг, во время беременности — 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76-86 %.Сначала препарат поступает в органы с интенсивным кровотоком (мозг, сердце, печень, лёгкие), затем быстро перераспределяется в мышечную ткань. Равновесие между концентрацией в плазме и концентрацией в мышечной ткани достигается в течение 15-30 минут после инъекции. В связи с тем, что жировая ткань плохо кровоснабжается, равновесие концентраций плазма-жировая ткань достигается через 1,5-2,5 часа. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Максимальная концентрация тиопентала в пуповине достигается через 2-3 минуты после внутривенного введения. Концентрация тиопентала в грудном молоке низкая даже при использовании высоких доз.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от веденной дозы десульфируется до пентобарбитала, который также является анестетиком;

незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге. Вымывание из жировой ткани ограничивает скорость элиминации тиопентала. Период полувыведения (Т 12) разовой внутривенной дозы составляет 3-8 часов. Т1/2 в фазе распределения — 5-9 мин, в фазе элиминации — 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности — до 26.1 ч, у пациентов с ожирением — до 27.85 ч), у детей — 6.1 ч. Клиренс — 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путём клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулирует (связано с накоплением в жировой ткани).

На страницу препарата ТИОПЕНТАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ТИОПЕНТАЛ

Следующий пункт описания препарата ТИОПЕНТАЛ