ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА-ВИАЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-004094

Торговое наименование

Тиоктовая кислота-Виал

Международное непатентованное наименование

Тиоктовая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Дозировка 300 мг

Ядро

Действующее вещество: тиоктовая кислота 300,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 264,76 мг, крахмал кукурузный - 86,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 12,00 мг, повидон К-30 - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия-8,00 мг, магния стеарат-6,80 мг, тальк-6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,70 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,14 мг.

Оболочка

Белое пленочное покрытие Color Coat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 11,10 мг, титана диоксид - 3,40 мг, дибутилсебакат - 3,13 мг, гипромеллоза 5 сП - 2,19 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,30 мг, тальк - 0,88 мг) - 22,00 мг.

Дозировка 600 мг

Ядро

Действующее вещество: тиоктовая кислота 600,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 168,12 мг, крахмал кукурузный - 41,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20,00 мг, повидон К-30 - 13,35 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, магния стеарат - 8,70 мг, тальк - 8,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,70 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,90 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,18 мг.

Оболочка

Белое пленочное покрытие Color Coat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 13,54 мг, титана диоксид - 3,35 мг, дибутилсебакат - 3,78 мг, гипромеллоза 5 сП - 2,72 мг, кремния диоксид коллоидный -1,65 мг, тальк - 0,96 мг) - 26,00 мг.

Описание

Дозировка 300 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности;

на изломе видно ядро от светло-жёлтого до светло-жёлтого с бежеватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.

Дозировка 600 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности;

на изломе видно ядро от светло-жёлтого до светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство

Код АТХ

A16AX01

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилироваиии альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отёк нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, гиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран;

нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления нолинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Биодоступность - 30 %. Объём распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 25 мин.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь по 600 мг 1 раз в день.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Лечение начинают после 2-4- недельного курса парентерального введения.

Максимальный курс приема препарата - 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто 1/10);

часто 1/100 до <1/10);

нечасто 1/1000 до <1/100);

редко (> 1/10000 до <1/1000);

очень редко (< 1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота;

очень редко — изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд;

системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока);

частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзема.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение;

очень редко — изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки;

выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу;

гипогликемическая кома;

тяжёлые нарушения свёртываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция);

интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.

Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и HLA-DRB1 *0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 300 мг и 600 мг.

По 50 или 60 таблеток в контейнер полимерный с навинчиваемой крышкой;

по 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевая фольга;

по 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

PROTECH BIOSYSTEMS, PVT. Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА-ВИАЛ