ТИГЕРАЗА - Фармакокинетика

Всасывание. Системное всасывание дорназы альфа после ингаляции аэрозоля у человека невысоко.

В норме ДНаза присутствует в сыворотке крови человека. Ингаляции дорназы альфа в дозах до 40 мг на протяжении 6 дней не приводили к достоверному увеличению концентрации ДНазы в сыворотке крови по сравнению с нормальными эндогенными уровнями. Сывороточная концентрация ДНазы не превышала 10 нг/мл. После назначения дорназы альфа по 2500 ЕД (2,5 мг) два раза в сутки на протяжении 24 недель средние сывороточные концентрации ДНазы не отличались от средних показателей до лечения (3,5±0,1 нг/мл), что свидетельствует о низком системном всасывании или малой кумуляции.

Распределение. У больных муковисцидозом средняя концентрация дорназы альфа в мокроте через 15 минут после ингаляции препарата в дозе 2500 ЕД (2,5 мг) равняется примерно 3,0 мкг/мл. После ингаляции концентрация дорназы альфа в мокроте быстро уменьшается.

Метаболизм. Ожидается, что дорназа альфа метаболизируется под действием протеаз, присутствующих в биологических жидкостях.

Выведение. После внутривенного введения дорназы альфа период полувыведения из сыворотки крови составляет 3-4 часа.

В течение 2 часов значение концентрации ДНазы в мокроте снижается более чем в два раза по сравнению со значением сразу после ингаляции, однако действие на реологию мокроты сохраняется более 12 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты в возрасте от 3 месяцев до 9 лет

Дорназа альфа применялась у детей, больных муковисцидозом, в возрасте от 3 месяцев до 9 лет в дозе 2,5 мг в виде ингаляций 1 раз в сутки в течение 2 недель. В период 90 минут после первой ингаляции проводился бронхоальвеолярный лаваж (БАЛ). Концентрация ДНазы в жидкости БАЛ достигла детектируемого уровня у всех пациентов, но варьировала в широком диапазоне от 0,007 до 1,8 мкг/мл.

После применения дорназы альфа в течение в среднем 14 дней концентрация ДНазы в сыворотке крови (среднее значение ± стандартное отклонение) повышалась на 1,1 ±1,6 нг/мл у детей от 3 месяцев до 5 лет и на 0,8±1,2 нг/мл у детей от 5 до 9 лет.

Взаимосвязь величины концентрации ДНазы в сыворотке или в жидкости БАЛ с развитием нежелательных реакций или эффективностью терапии не установлена.

На страницу препарата ТИГЕРАЗА

Предыдущий пункт описания препарата ТИГЕРАЗА

Следующий пункт описания препарата ТИГЕРАЗА