ТИЕПЕНЕМ - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объём распределения у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — W 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизменённом виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (Т1/2) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет -1-1.2 ч, у новорожденных имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек Tj/г имипенема — 2.9-4 ч, циластатина -13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путём клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3);

1-2 % выводится через желудочно-кишечный тракт и 20-25 % — внепочечным путём (механизм неизвестен). Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

На страницу препарата ТИЕПЕНЕМ

Предыдущий пункт описания препарата ТИЕПЕНЕМ

Следующий пункт описания препарата ТИЕПЕНЕМ