ТЕВАБОН - Фармакокинетика

Алендроновая кислота

Всасывание. При приёме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0,64 %, у мужчин — 0,6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40 % при приёме натощак за 1-1,5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60 %. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после приёма внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (менее 5 нг/мл).

Распределение. Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78 %. Алендроновая кислота распределяется в мягких тканях, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит её фиксация, либо выводится через почки. Метаболизм. Не подвергается биотрансформации.

Выведение. Выводится в неизменённом виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.

Альфакальцидол

Всасывание. После приёма внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 8-12 ч после однократного приёма альфакальцидола. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 100 %.

Метаболизм. Фармакологические эффекты альфакальцидола реализуются после его превращения в организме в кальцитриол. Превращение альфакальцидола в кальцитриол происходит в печени путём гидроксилирования по 25 атому углерода, причём процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер) и не зависит от функционального состояния печени. Максимальная концентрация кальцитриола в организме достигается через 8-12 ч после однократного приёма альфакальцидола. В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

Выведение. Кальцитриол выводится почками и печенью примерно в равных долях, период полувыведения составляет около 35 ч.

На страницу препарата ТЕВАБОН

Предыдущий пункт описания препарата ТЕВАБОН

Следующий пункт описания препарата ТЕВАБОН