ТЕРИЗИДОН+ПИРИДОКСИН-МАК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-006027/09

Торговое наименование

Теризидон+Пиридоксин-Мак

Международное непатентованное наименование

Теризидон + Пиридоксин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая твердая желатиновая капсула содержит:

- гранулы теризидона

активное вещество:

теризидон — 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 51,12 мг, динатрия эдетат 3,4 мг, гипромеллоза 13,6 мг, стеариновая кислота 6,8 мг;

- таблетку, покрытую плёночной оболочкой, пиридоксина гидорохлорида

активное вещество: пиридоксин гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68.4 мг, лактоза 30.9 мг, кремния диоксид коллоидный 2,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,2 мг, магния стеарат 0,6 мг;

состав оболочки:

гипромеллоза 2,52 мг, тальк очищенный 0,52 мг, титана диоксид 0,26 мг, макрокод 400 0,3 мг.

состав желатиновой капсулы:

краситель азорубин крышечка — 0,0537 %, корпус — 0,0,537 %, краситель солнечный закат жёлтый крышечка — 1,2900 %, корпус 1,2900 %, титана диоксид крышечка — 1,4998 %, корпус — 1,4998 %, краситель бриллиантовый голубой 0,7583 %, пропилпарагидроксибензоат 0.20 %, метилпарагидроксибензоат 0,80 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %, желатин до 100 %.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы размером "0" с корпусом и крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе — масса таблетки от белого до желтоватого илй желтовато-бежеватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство

Код АТХ

J04AK03, A11HA02

Фармакодинамика

Теризидон

Теризидон — антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид, — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрёстной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулёза и бактериям, вызывающим инфекции мочрвыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов — 4-250 мг/л, в. том числе для микобактерий туберкулёза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии:

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Пиридоксин

Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гаммааминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.

Фармакокинетика

Теризидон

После приёма внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью — на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в лёгких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приёме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в том числе хронических форм.

Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) — 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % препарата выводится в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет — 0,0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки.

При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов. Пиридоксин

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пирйдоксаминофосфата), Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани;

накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении — с желчью 2 %), а также в ходе гемодиализа.

Показания к применению

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.

Противопоказания

- гиперчувствительность к теризидону, циклосерину и пиридоксину;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

- эпилепсия, эпилептические припадки (в т. ч. в анамнезе);

- органические заболевания центральной нервной системы;

- нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе);

- хроническая сердечная недостаточность;

- алкоголизм;

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Способы применения и дозы:

Внутрь, натощак по 1 капсуле 3-4 раза в день, каждые 6-8 часов или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг — по 1 капсуле 4 раза в день.

Для пациентов весом менее 50 кг — по 1 капсуле 3 раза в день.

Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения;

очень редко — судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.

Очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют. При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае следует срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение йиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теризидон

Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы;

Фенитоин: может увеличить уровень концентрации фенитоина;

Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.

Особые указания

Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день. Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.

Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг + 10 мг.

4 капсулы в стрипе из алюминиевой фольги.

1 стрип вместе с инструкцией но применению помещают в пачку картонную.

10 капсул в стрипе из алюминиевой фольги.

5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. При упаковке на российском предприятии (ООО «Добролек», ФГБНУ "РОНЦ им. Н. Н. Блохина") 10 стрипов по К) капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТЕРИЗИДОН+ПИРИДОКСИН-МАК