ТЕРБИНАФИН 250 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70 %), абсолютная биодоступность — около 50 % (эффект «первого прохождения»). После однократного приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) — 1,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1,5 ч. При постоянном приёме тербинафина его Сmах в среднем увеличилась на 25 %, по сравнению с однократным приёмом;

площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличилась в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов). Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20 %), но коррекции дозы препарата Тербинафин при одновременном приёме с пищей не требуется.

Связь с белками плазмы — 99 %. Тербинафин быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желёз, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома P450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в плазме крови, сопровождается трёхфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) и заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

На страницу препарата ТЕРБИНАФИН 250 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН 250 МГ

Следующий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН 250 МГ