ТЕРБИНАФИН 125 МГ 250 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо абсорбируется (>70 %). Абсолютная био доступность вследствие эффекта «первого прохождения» снижается на 40 %. После однократного приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2 ч и составляет 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) — 4,56 мкг-ч/мл. При одновременном приёме с пищей AUC меняется незначительно (увеличивается на 20 %). При длительном приёме Сmах увеличивается на 25 %, AUC — в 2,5 раза. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приёме с пищей. Эффективный период полувыведения (Т1/2) составляет около 36 ч. Терминальный Тш составляет 200-400 ч (говорит о длительном выведении из кожи и жировой ткани). Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желёз, что приводит к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро метаболизируется. В значительной степени за счёт участия как минимум семи изоферментов цитохрома P450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не отмечают. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафин в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин) или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высокой концентрации тербинафина в крови. Тербинафин проникает в грудное молоко. Пища не влияет на биодоступность тербинафина.

На страницу препарата ТЕРБИНАФИН 125 МГ 250 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН 125 МГ 250 МГ

Следующий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН 125 МГ 250 МГ