ТЕРБИНАФИН - МЕДИСОРБ - Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (более 70 %);

абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» составляет примерно 50 %. После однократного приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приёме тербинафина его Cmax увеличилась в среднем на 25 % больше, по сравнению с однократным приёмом;

площадь иод кривой «концентрация–время» (AUC) увеличилась в 2.3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20 %), поэтому не требуется коррекции дозы тербинафина при одновременном приёме с пищей.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желёз, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома P450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трёхфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

На страницу препарата ТЕРБИНАФИН - МЕДИСОРБ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН - МЕДИСОРБ

Следующий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН - МЕДИСОРБ