ТЕРБИНАФИН-ВЕРТЕКС - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приёма внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70 %);

абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» через печень составляет примерно 50 %.

После однократного приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приёме тербинафина его Сmах в среднем увеличивается на 25 %, по сравнению с однократным приёмом;

площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличивается в 2,3 раза.

Эффективный период полувыведения составляет 30 часов.

Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20 %), но коррекции дозы тербинафина при одновременном приёме с пищей не требуется.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желёз, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Метаболизм и выведение

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома P450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в плазме крови, сопровождается трёхфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток.

Выводится почками в виде метаболитов (около 70 %), остальная часть — через кишечник.

Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

На страницу препарата ТЕРБИНАФИН-ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН-ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата ТЕРБИНАФИН-ВЕРТЕКС