ТЕНЗОТРАН - Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Tmax (время достижения максимальной концентрации) составляет приблизительно 1 час. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, метаболизм «первого прохождения» через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 1/10 по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 78 % в неизменённом виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8 % дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У больных с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью.

На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Проникает через гематоэнцефалический барьер

На страницу препарата ТЕНЗОТРАН

Предыдущий пункт описания препарата ТЕНЗОТРАН

Следующий пункт описания препарата ТЕНЗОТРАН