ТЕНОКСИКАМ - Фармакокинетика

Абсорбция

Теноксикам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизменном виде, его биодоступность составляет 100 %.

При приёме теноксикама после еды или одновременно с антацидами уменьшается скорость, но не степень всасывания теноксикама.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после применения внутрь достигается через 2 ч.

Фармакокинетика теноксикама линейна в диапазоне доз от 10 до 100 мг.

При рекомендуемой дозе 20 мг один раз в день стабильные концентрации в плазме достигаются при приёме препарата в течение 10–15 дней, при этом не наблюдается кумуляции препарата. Средняя концентрация при пероральном приёме 20 мг теноксикама один раз в день составляет 11 мг/л и остаётся стабильной, этот уровень может сохраняться при проведении лечения в течение четырёх лет.

В крови теноксикам связывается с белками на 99 %.

Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, концентрация препарата в которой составляет примерно половину уровня концентрации в плазме.

Теноксикам характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения, что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени путём гидроксилирования.

Выведение

Две трети введённого теноксикама выводится почками в виде неактивного 5-гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1 % от введённой дозы выводится почками в неизменённом виде.

При длительном применении кумуляция не наблюдается;

сывороточное содержание теноксикама при этом составляет 10–15 мкг/мл.

Средний период полувыведения теноксикама составляет 72 часа (от 59 до 74 часов). Общий плазменный клиренс составляет 2 мл/мин.

Особые популяции

Исследования с участием пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью или циррозом печени показывают, что для достижения концентраций в плазме, аналогичных тем, которые наблюдаются у здоровых людей, не требуется корректировки дозы.

У пациентов с ревматическими заболеваниями и пожилые люди фрмакокинетический профиль аналогичен таковому у здоровых людей.

На страницу препарата ТЕНОКСИКАМ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕНОКСИКАМ

Следующий пункт описания препарата ТЕНОКСИКАМ