ТЕНЛИЗА - Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание

После приёма внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсорбция варьирует от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 29 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12.6 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) в два раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, при этом отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и удлинение Т1/2.

Лизиноприл выводится из организма путём гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90 %) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64-80 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95-98 %), связывается с белками плазмы крови. Сmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объём распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы — 30-50 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде, а 20-25 % — выводится в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печёночной недостаточностью удлинение Т1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 — до 60 часов).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Тенлиза, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, Т1/2 не изменяются по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание действующих веществ.

На страницу препарата ТЕНЛИЗА

Предыдущий пункт описания препарата ТЕНЛИЗА

Следующий пункт описания препарата ТЕНЛИЗА