ТЕНЛИЗА (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание

После приёма внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). его абсорбция варьирует от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 29 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) в два раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, при этом отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и удлинение Т1/2.

Лизиноприл выводится из организма путём гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90 %) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64-80 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95-98 %), связывается с белками плазмы крови. Сmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объём распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает па то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы — 30-50 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. 10 % — в неизменённом виде, а 20-25 % — выводится в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печёночной недостаточностью удлинение Т1/2предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2- до 60 часов).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Тенлиза, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации. Т1/2 не изменяются но сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание действующих веществ.

На страницу препарата ТЕНЛИЗА (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТЕНЛИЗА (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТЕНЛИЗА (ТАБЛЕТКИ)