ТЕМОЗОЛОМИД - Фармакокинетика

Всасывание: Темозоломид после приёма внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в среднем через 0,5 — 1,5 часа (самое раннее — через 20 минут) после приёма препарата. Прием темозоломида с пищей вызывает снижение Cmax на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %. После перорального приёма темозоломида средняя степень выведения кишечником в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Распределение: Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Объём распределения (Vd) в плазме не зависит от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками плазмы (12 — 16 %).

Выведение: Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,8 ч. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Основной путь выведения темозоломида — через почки. Через 24 часа после перорального приёма приблизительно 5%-10% дозы определяется в неизменённом виде в моче;

оставшаяся часть выводится в виде 4-амино-5- имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или в виде неидентифицированных полярных метаболитов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов: Клиренс препарата не зависит от возраста, функции почек и потребления табака. Фармакокинетический профиль темозоломида у больных с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести такой же, как и у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

На страницу препарата ТЕМОЗОЛОМИД

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД

Следующий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД