ТЕМОЗОЛОМИД 20 МГ - Фармакокинетика

Темозоломид после приёма внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее — через 20 минут) после приёма препарата внутрь.

Период полувыведения (T½) из плазмы крови составляет примерно 1,8 ч. Клиренс, объём распределения в плазме и Т1/2 не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками плазмы крови (12-16 %). После перорального приёма темозоломида средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения темозоломида — через почки. Через 24 ч после приёма внутрь приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизменённом виде в моче, остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазолкарбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.

Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %.

Клиренс препарата в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один курс лечения.

На страницу препарата ТЕМОЗОЛОМИД 20 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД 20 МГ

Следующий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД 20 МГ