ТЕМОЗОЛОМИД (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь темозоломид быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приема препарата. Прием препарата Темозоломид вместе с пищей вызывает снижение максимальной концентрации (Сmах) на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %. После перорального приема препарата Темозоломид средняя степень выведения с калом в течение 7 дней составляла 0.8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата.

Распределение

Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и попадает в спинномозговую жидкость.

Объём распределения препарата (Va) не зависит от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16 %).

Выведение

Быстро выводится из организма почками. Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 1.8 ч. Через 24 ч после приема внутрь приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизменённом виде в моче;

остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Клиренс и Т1/2 не зависят от дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или курения. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых.

Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

На страницу препарата ТЕМОЗОЛОМИД (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД (КАПСУЛЫ)