ТЕМОЗОЛОМИД-ТЕВА (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь темозоломид быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приёма темозоломида. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %. После приёма внутрь темозоломида, меченного 14С, средняя степень выведения изотопа 14С через кишечник в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании темозоломида.

Распределение. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Объём распределения не зависит от дозы. Слабо связывается с белками (10-20 %).

Выведение. Период полувыведения (T½) составляет примерно 1,8 ч. Основной путь выведения темозоломида — через почки. Через 24 ч после приёма внутрь приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизменённом виде в моче;

остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК) или неидентифицированных полярных метаболитов. Клиренс и T½ не зависят от дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс темозоломида в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или курения.

Фармакокинетический профиль темозоломида у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

На страницу препарата ТЕМОЗОЛОМИД-ТЕВА (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД-ТЕВА (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД-ТЕВА (КАПСУЛЫ)