ТЕМОЗОЛОМИД-РУС - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь темозоломид быстро всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приёма препарата. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Cmax на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %. После перорального приёма темозоломида средняя степень выведения с калом в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата.

Распределение

Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость.

Объём распределения не зависит от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16 %).

Выведение

Быстро выводится из организма почками. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Основной путь выведения темозоломида — почки. Через 24 ч после приёма внутрь приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизменённом виде в моче;

остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида, темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Клиренс и Тщне зависят от дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или курения. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых.

Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м на один цикл лечения.

На страницу препарата ТЕМОЗОЛОМИД-РУС

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД-РУС

Следующий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛОМИД-РУС