ТЕМОЗОЛЕКС - Фармакокинетика

После приёма внутрь темозоломид быстро всасывается и также быстро выводится из организма почками. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (самое раннее — 20 мин) после приёма препарата.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, объём распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы.

Темозоломид слабо связывается с белками (12-16 %).

После перорального приёма темозоломида средняя степень выведения кишечником в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствуете полном всасывании препарата. Основной путь выведения темозоломида — через почки. Через 24 часа после перорального приёма приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизменённом виде в моче;

остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазолкарбоксамида гидрохлорида (АИК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.

Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmax на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %.

Клиренс темозоломида в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или курения. Фармакокинетический профиль у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, однако, максимальная переносимая доза у детей и у взрослых одинакова и составляет 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

На страницу препарата ТЕМОЗОЛЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛЕКС

Следующий пункт описания препарата ТЕМОЗОЛЕКС