ТЕМОДАЛ - Фармакокинетика

Темозоломид после приёма внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 часа (самое раннее — через 20 минут) после приёма препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, объём распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16 %). После перорального приёма темозоломида средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения препарата темозоломида — через почки.

Через 24 часа после перорального приёма приблизительно 5-10 % дозы определяется в неизменённом виде в моче;

остальная часть выводится в виде 4-амино-5- имидазолкарбоксамида гидрохлорида (АИК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.

Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33 % и уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 9 %. Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени. У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

На страницу препарата ТЕМОДАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕМОДАЛ

Следующий пункт описания препарата ТЕМОДАЛ