ТЕЛЗАП ПЛЮС - Фармакодинамика

Препарат Телзап Плюс представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II)) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Сочетание данных компонентов обеспечивает более выраженное антигипертензивное действие, при этом уровень артериального давления (АД) снижается сильнее, чем на фоне монотерапии данными компонентами.

Препарат, применяемый 1 раз в сутки в терапевтических дозах, эффективно и постепенно снижает АД.

Телмисартан

Телмисартан является специфичным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1), эффективный при приёме внутрь. Телмисартан обладает высоким сродством к подтипу АТ1рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста АТ1-рецептора. Телмисартан избирательно и стойко связывается с АТ1-рецептором. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и прочие менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов, а также эффект их возможной повышенной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого возрастает под действием телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин и не блокирует ионные каналы.

Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также разрушает брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У здоровых людей телмисартан в дозе 80 мг почти полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Подавляющий эффект продолжается более 24 ч и сохраняется вплоть до 48 ч.

Начало антигипертензивного действия наблюдается в течение первых 3-х ч после приёма телмисартана внутрь. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет более 24 ч и включает последние 4 ч перед приёмом следующей дозы по данным суточного мониторирования АД. Это подтверждается измерениями, сделанными на момент максимального эффекта и сразу перед приёмом следующей дозы (отношение остаточного эффекта к максимальному выше 80 % для дозировок 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых исследованиях).

Максимальное антигипертензивное действие развивается через 4-8 недель регулярного приёма телмисартана и сохраняется в течение длительной терапии.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

По результатам клинических исследований эффективность антигипертензивного действия телмисартана сравнима с терапевтическим эффектом препаратов других классов, таких как амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл.

В случае резкого прекращения лечения телмисартаном АД постепенно возвращается к исходным показателям, без развития синдрома «отмены».

Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, тем самым повышая экскрецию ионов натрия и хлоридов приблизительно в эквивалентных количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объёма циркулирующей крови (ОЦК), повышению активности ренина плазмы крови, усилению выработки альдостерона с последующим повышением содержания калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания калия в плазме крови.

Одновременное применение телмисартана способствует снижению потери калия, вызванной этим диуретиком, вероятно, за счёт блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приёма гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, максимальный эффект развивается приблизительно через 4 ч, действие длится около 6-12 ч.

В эпидемиологических исследованиях установлено, что длительная терапия гидрохлоротиазидом снижает риск возникновения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

На страницу препарата ТЕЛЗАП ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛЗАП ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата ТЕЛЗАП ПЛЮС