ТЕЛСАРТАН Н - Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — примерно 50 %. Пик концентрации наступает примерно через 0,5-1,5 часа. При приёме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) колеблется от 6 % (при приёме дозы 40 мг) до 19 % (при приёме дозы 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приёма пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Связь с белками плазмы крови значительная (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Объём распределения приблизительно 500 литров. Телмисартан метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100 %. При печёночной недостаточности Т1/2 не изменяется {см. раздел «Способ применения и дозы»).

Гидрохлоротиазид

После приёма внутрь препарата Телсартан Н, максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 60 % (на основании общей экскреции почками). Белками плазмы крови связывается 64 % гидрохлоротиазида, а объём распределения составляет 0,8±0,3 л/кг.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизменённом виде. Около 60 % принятой внутрь дозы элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1/2 гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин;

также у женщин имеется тенденция к клинически незначимому увеличению в плазме крови концентраций гидрохлоротиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина 90 мл/мин, показали, что Т1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 около 34 часов.

На страницу препарата ТЕЛСАРТАН Н

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛСАРТАН Н

Следующий пункт описания препарата ТЕЛСАРТАН Н