ТЕЛПРЕС ПЛЮС - Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан:

Всасывание

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приёме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приёма, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приёма пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Период полувыведения (T½) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печёночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Гендерные различия

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки. Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печёночной недостаточности T½ не изменяется. У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Гидрохлоротиазид:

После приёма внутрь препарата Телпрес Плюс максимальные концентрации гидрохлоротиазида в плазме достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность, основанная на общей экскреции почками, составляет около 60 %. Связывается белками плазмы крови 64 % гидрохлоротиазида, а объём распределения 0,8±0,3 л/кг. Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизменённом виде. Около 60 % дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1Л гидрохлоротиазида — 10 — 15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида клинически незначимое.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина (КК) 90 мл/мин, показали, что T½ гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T½ около 34 часов.

На страницу препарата ТЕЛПРЕС ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛПРЕС ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата ТЕЛПРЕС ПЛЮС