ТЕЛМИСТА - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 50 %. Снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») при одновременном применении телмисартана с приёмом пищи колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приёма концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приёма пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно (без значимого влияния на эффективность).

Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.

Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л. Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) — более 20 часов. Выводится преимущественно через кишечник в неизменённом виде и почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) но сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у пациентов молодого возраста. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приёма телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4-х недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmax.

На страницу препарата ТЕЛМИСТА

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСТА

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСТА