ТЕЛМИСТА Н - Фармакокинетика

Одновременное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет примерно 50 %. Пик концентрации в плазме крови наступает примерно через 0,5-1,5 часа.

При приёме одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) колеблется от 6 % (при приёме дозы 40 мг) до 19 % (при приёме дозы 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приёма пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее усиления антигипертензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Связь с белками плазмы крови значительна (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Объём распределения приблизительно 500 л.

Метаболизируется телмисартан путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (T½) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками составляет менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов.

Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печёночной недостаточности Т1/2 не изменяется (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Гидрохлоротиазид

После приёма внутрь препарата Телмиста Н Сmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность, основанная на общей экскреции почками, составляет около 60 %. Связывается белками плазмы крови 64 % гидрохлоротиазида, а объём распределения — 0,8±0,3 л/кг.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме и выводится почками практически в неизменённом виде. Около 60 % дозы, принятой внутрь, элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250-300 мл/мин. Т1/2 гидрохлоротиазида составляет 10- 15 часов. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин.

У женщин концентрация телмисартана в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к клинически незначимому увеличению концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина (КК) 90 мл/мин, показали, что Т1/2 гидрохлоротиазида удлиняется. У пациентов со сниженной функцией почек Т1/2 — около 34 часов.

На страницу препарата ТЕЛМИСТА Н

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСТА Н

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСТА Н