ТЕЛМИСАРТАН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет приблизительно 50 %. При приёме одновременно с пищей уменьшение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приёма пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Элиминация

Период полувыведения (T½) — более 20 часов. Выводится преимущественно через кишечник в неизменённом виде и почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печёночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у пациентов молодого возраста. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек лёгкой, средней и тяжёлой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удалён диализом. T½ не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печёночной недостаточности T½ не изменяется.

Пол

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Дети

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приёма телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4-х недель в целом сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых пациентов, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

На страницу препарата ТЕЛМИСАРТАН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН (ТАБЛЕТКИ)