ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приёме телмисартана одновременно с пищей снижение площади под кривой "концентрация — время" (AUC) для телмисартана варьирует от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приёма препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приёма препарата натощак или с пищей.

Линейность/нелинейность

Не предполагается, что небольшое уменьшение AUC может вызывать снижение терапевтической эффективности. Линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови отсутствует. При дозах более 40 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально.

Распределение

Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (более чем на 99,5 %), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной стадии (Vdss) составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Нет данных о том, что накопление телмисартана при приёме в рекомендуемых дозах имеет клиническую значимость. Концентрации в плазме крови были выше у женщин по сравнению с мужчинами, однако соответствующего влияния на эффективность отмечено не было.

После введения препарата внутрь (и внутривенно) телмисартан„ выводится практически только через кишечник, в основном в неизменённом виде. Общее количество, выводимое почками, составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс (Cltot) высокий (порядка 1000 мл/мин) по сравнению с печёночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Гендерные различия

Наблюдались отличия концентрации в плазме крови Сщах и AUC у женщин по сравнению с мужчинами, они были примерно в 3 и 2 раза выше, соответственно.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет не отличается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится при диализе. Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью не меняется.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с печёночной недостаточностью выявили повышение абсолютной биодоступности практически до 100 %. Период полувыведения у пациентов с печёночной недостаточностью не меняется.

На страницу препарата ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР