ТЕЛМИСАРТАН-Н ШТАДА - Фармакокинетика

Совместное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приёма внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 часа после приёма) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 40 %.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид в организме человека не метаболизируется.

Выведение

Первичный путь выведения через почки (фильтрация и секреция) в неизменённом виде. Примерно 61 % принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения составляет от 5,6 до 14,8 часов (в среднем 6,4 часа).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения гидрохлоротиазида составляет в среднем 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин — 20,7 часов.

Телмисартан

Всасывание и распределение

При приёме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0,5-1,5 часа. При приёме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6 % (при приёме дозы 40 мг) до 19 % (при приёме дозы 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приёма пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин.

У женщин Сmах и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше, по сравнению с мужчинами, однако значимого влияния на эффективность отмечено не было.

Связь с белками плазмы крови — более 99,5 %, в основном, с альбумином и альфа 1-кислым гликопротеином. Объём распределения приблизительно 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Период полувыведения (T½) — более 20 часов. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.

При печёночной недостаточности Т1/2 не изменяется.

На страницу препарата ТЕЛМИСАРТАН-Н ШТАДА

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН-Н ШТАДА

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН-Н ШТАДА