ТЕЙКОПЛАНИН - Фармакокинетика

Тейкопланин вводится парентерально или путём внутримышечных (в/м) инъекций, или путём внутривенных (в/в) инъекций, или инфузий. Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг массы тела составляет около 90 %.

После приёма внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии изменений пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток; 40 % от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.

Изучение профиля плазменных концентраций у человека после внутривенного введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 0,3 часа, с последующей фазой более медленного распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в течение суток.

При внутривенном введении препарата в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30 минутной инфузии трижды через 12 часов и затем один раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина 10 мг/л по расчётам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения.

Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинная связь с белками плазмы составляет 90-95 %.

Объём распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0,94 — 1,41 л/кг. Объём распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.

После парентерального введения метаболизм тейкопланина является минимальным (около 3 %). 97% введённого тейкопланина выводится из организма в неизменённом виде. Приблизительно 80 % веденной дозы выделяется через почки. Почечный клиренс после внутривенного введения 3-6 мг/кг находится в диапазоне 10,4 — 12,1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9-14,7 мл/ч/кг.

На страницу препарата ТЕЙКОПЛАНИН

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЙКОПЛАНИН

Следующий пункт описания препарата ТЕЙКОПЛАНИН