ТЕБАНТИН - Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая. После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Cmaxдостигается приблизительно на 1 час быстрее (tmах), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14 % увеличение AUC и Сmах. При приёме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг;
при больших дозах увеличение не столь значительно.
После приёма внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приёмах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приёме препарата каждые 8 часов:
Фармакокинетические параметры | 300 мг (n = 7) | 400 мг (n = 11) |
Cmax(мг/мл) | 4,02 (24) | 5,50 (21) |
Tmax (час) | 2,7(18) | 2,1 (47) |
Т1/2 (час) | 5,2 (12) | 6,1 (не опр.) |
AUC (0-∞) (мг.час/мл) | 24,8 (24) | 33,3 (20) |
Ае (%) | Отсутствует | 63,6 (14) |
Tmax — время достижения Сmах
Т1/2 - время полувыведения
AUC — площадь под кривой «концентрация–время»
Ае — количество габапентина, выведенного с мочой
Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3 %), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20 % от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.
Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (T½) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизменённом виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, T½ при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.
На страницу препарата ТЕБАНТИН
Предыдущий пункт описания препарата ТЕБАНТИН
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата ТЕБАНТИН
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.