ТАМСУЛОЗИН - инструкция по применению
Регистрационный номер
ЛП-003636
Торговое наименование
Тамсулозин
Международное непатентованное наименование
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Состав
Состав на 1 капсулу:
*Является 30%-ой водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (~ 2,8 %) и натрия лаурилсульфат (~ 0,7 %). **Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного 2-4 %. ***Удаляется в процессе покрытия оболочкой. Состав корпуса капсулы*
*Из расчёта средней массы тела капсулы 39,75 мг и средней массы колпачка капсулы 23,75 мг. Состав чернил:
* Является летучим компонентом и не остается на капсуле * Используется для регулирования pH среды | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Описание
Капсулы желатиновые твёрдые № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета.
Крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета. На крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись "TSL0.4".
Содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа1-адреноблокатор
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Блокатор α1-адренорецепторов;
средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Селективно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшается отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, связанные с повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря своей высокой избирательности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с нормальными показателями артериального АД.
Фармакокинетика
Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приёма пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приёма внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приёма внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом её значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приёма однократной дозы.
Распределение: Связь с белками плазмы 99 %, объём распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизменённой форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печёночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизменённом виде.
Период полувыведения препарата при однократном приёме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к тамсулозииу или любому другому компоненту препарата; -ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет.
- не применяется у женщин.
С осторожностью
— Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 10 мл/мин);
- артериальная гипотензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки, после завтрака или первого приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсула проглатывается целиком, без раскусывания или разжевывания, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1000, <1/100);
редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000);
частота неизвестна.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головокружение;
нечасто — головная боль;
редко — обморок, нарушение сна (сонливость и бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворения, гемостаз): нечасто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
редко — боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит, диспноэ.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор/диарея.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность;
очень редко — снижение либидо, приапизм.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница;
редко ангионевротический отёк;
очень редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона).
Прочие: нечасто — боль в спине, астения;
частота неизвестна — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение, мультиформная эритема, эксфолиативный отёк. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: возможна острая гипотензия, компенсаторная тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента;
введение средств, увеличивающие объём циркулирующей крови или сосудосуживающих препаратов), необходим контроль функции почек. Диализ малоэффективен (в связи с тем. что тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы).
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, но так как уровни остаются в пределах нормального диапазона, снижения дозы препарата не требуется.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Особые указания
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение тамсулозином пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у этой категории пациентов не проводилось.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимающих тамсулозин. во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. В случае развития ангионевротического отёка следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.
При почечной недостаточности, а также при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течении 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.
По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
SYNTHON, B.V.,
Испания
Synthon Hispania, S.L.,
Испания
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТАМСУЛОЗИН
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.